REINALDO JOSÉ LOPES
COLABORAÇÃO PARA A FOLHA

30/10/2014  02h00

Um grupo de pesquisadores estava testando uma série de moléculas similares como arma contra o mal de Chagas, doença causada por um parasita e que pode levar à insuficiência cardíaca.

As substâncias não se revelaram muito eficazes para esse fim, mas alguns dos ratos usados no estudo, repararam os cientistas, apresentavam uma potente ereção.

Após estudar melhor o fenômeno, a equipe da Unifran (Universidade de Franca, no interior paulista) acabou mostrando que uma das substâncias, a (-)-cubebina –pronuncia-se "menos cubebina"– tinha potencial para ser usada como medicamento contra a disfunção erétil em seres humanos, inclusive com vantagens em relação a fármacos que estão no mercado hoje, como o Viagra (citrato de sildenafila).

A equipe obteve recentemente a patente do uso da molécula para esse fim nos Estados Unidos e está negociando testes mais detalhados dela com representantes da indústria farmacêutica, afirma o coordenador do estudo, o farmacêutico Márcio Luís Andrade e Silva.

"Esperamos fechar isso o mais rápido possível. Podemos ter excelentes notícias em breve, mas a negociação ainda é confidencial", diz ele.

TEMPERO DO ORIENTE

A molécula, como indica seu nome, foi obtida a partir da cubeba ou pimenta-de-java (Piper cubeba), nativa da Indonésia, tradicionalmente usada como condimento ou para fins medicinais.

Segundo Andrade e Silva, a equipe passou a fazer modificações na estrutura molecular dos derivados da cubeba, testando essas substâncias também contra doenças como esquistossomose ou como anti-inflamatório.

Após verificar o curioso efeito nos ratos, a equipe passou a fazer exames mais detalhados do fenômeno, inclusive analisando o que acontecia com o corpo cavernoso do pênis dos animais –a parte do órgão que, ao receber maior irrigação sanguínea, é a principal responsável por mantê-lo ereto.

"Comparamos a ação da (-)-cubebina com a do princípio ativo do Viagra e verificamos que ela é 50% mais potente", diz o farmacêutico da Unifran. Trocando em miúdos, a molécula derivada da planta enche o pênis com sangue de modo mais eficiente, deixando-o mais túrgido ("cheio"), como dizem os especialistas.

Essas análises mais detalhadas também mostraram que a substância atua inibindo uma enzima (molécula que acelera reações bioquímicas), a fosfodiesterase-5, que mantém o pênis em seu estado flácido. Essa enzima também é o alvo de remédios contra disfunção erétil existentes hoje.

Andrade e Silva afirma que a maior potência da molécula não necessariamente indica que seu efeito seria mais doloroso ou difícil de reverter. "Tudo isso é uma questão de formulação e dosagem, algo que podemos ajustar conforme os estudos avançam", pondera.

Para que a substância se torne a base de um novo produto, serão necessários mais testes em animais e ao menos três baterias diferentes de ensaios clínicos com pacientes humanos, o que deve exigir vários anos de estudos.

O Instituto de  (Farmanguinhos/Fiocruz) iniciou a distribuição de quase 6 milhões de unidades farmacêuticas de sulfato de atazanavir nas concentrações de 200 e 300 mg. Fruto de Parceria de Desenvolvimento Produtivo (PDP) com o laboratório americano Bristol-Myers Squibb, o antirretroviral é o mais utilizado no tratamento de pessoas que vivem com HIV/Aids no Brasil. De acordo com o Ministério da Saúde, atualmente 47.600 pessoas fazem uso deste antirretroviral.

O envio realizado pela Fundação constitui a segunda etapa de distribuição neste ano. Ao todo, foram distribuídas 4.132.470 cápsulas de atazanavir 300 mg e 1.822.440 na concentração de 200mg. A pauta de distribuição segue o Termo de Execução Descentralizada (TED), documento do Ministério da Saúde com as quantidades a serem enviadas a cada estado brasileiro.

Neste segundo envio, foram beneficiados com o atazanavir 300mg, os estados de Amazonas, Bahia, Ceará, Espírito Santo, Mato Grosso, Pará, Paraná, Rio Grande do Norte, Santa Catarina, São Paulo, Distrito Federal, Minas Gerais, Pernambuco, Rio de Janeiro e Rio Grande do Sul. A quantidade referente à concentração de 200 mg foi enviada aos estados de Alagoas, Bahia, Ceará, Mato Grosso, Paraná, Santa Catarina, São Paulo, Minas Gerais, Rio de Janeiro, Rio Grande do Sul e para o Distrito Federal.

Com esta ação, Farmanguinhos executou a meta proposta para 2014. A próxima distribuição está prevista para janeiro do ano que vem. Até julho de 2015, a unidade deve forneçer mais de 16 milhões de unidades farmacêuticas ao Sistema Único de Saúde (SUS).

Fonte:  Ascom Farmanguinhos / Alexandre Matos

Uma molécula produzida a partir da saliva do carrapato Amblyomma cajennense, conhecido como carrapato-estrela, pode ajudar no desenvolvimento de um medicamento contra o câncer. A descoberta foi feita por pesquisadores do Instituto Butantan, da Secretaria de Saúde do Estado de São Paulo. Pesquisas identificaram que a proteína encontrada no parasita era capaz de destruir tumores cancerígenos sem causar danos a células saudáveis. O estudo obteve sucesso em camundongos e coelhos e aguarda autorização da Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa) para testar a nova droga em humanos.

Para coordenadora da pesquisa Ana Marisa Chudzinski-Tavassi, responsável pelo Laboratório de Bioquímica e Biofísica do instituto, os resultados obtidos em dez anos de pesquisa indicam que há regressão significativa e até mesmo a cura de tumores no pâncreas, no rim e na pele. Ela lembra, no entanto, que os testes em animais são feitos em ambiente totalmente controlado. “[No laboratório] eu sei quanto injetei de célula tumoral no animal, quanto tempo depois eu comecei a tratar. Isso não é a realidade de um paciente. Você tem que fazer isso [testar em humanos] para provar que a molécula funciona”, disse.

Os estudos mostraram que, em animais saudáveis, a molécula foi rapidamente eliminada pelo organismo. No entano, quando injetada em animais com câncer, se ligou diretamente ao tumor e demorou a ser excretada. “Ao analisar as proteínas que induzem à morte desse tumor, eu vejo que, sim, as células foram acionadas pela molécula. A gente está bastante animado com isso”, declarou Chudzinski-Tavassi. Ela explica que é preciso investigar se haverá necessidade de combinar o medicamento com outros tipos de tratamentos já estabelecidos, como a quimioterapia. “Ainda não é possível dizer se vamos conseguir ter um resultado melhor em humanos somente com a molécula”.

A descoberta da célula foi uma surpresa, de acordo com a pesquisadora. Ela conta que, inicialmente, a intenção era buscar moléculas capazes de produzir novos anticoagulantes. “Queríamos saber o que tinha no sistema desse carrapato que mantinha o sangue incoagulável. Se ele é hematófago [parasita que se alimenta de sangue], ele necessariamente tem algo ou que impede a coagulação ou que destrói coágulos já formados”, explicou. Durante o processo, percebeu-se que a molécula poderia atuar na proliferação celular. “Aí foi a surpresa. Começamos a testar tipos de células tumorais e [a molécula] sempre matava células tumorais e não matava as normais”, relatou.

Ao mudar o foco da pesquisa, o instituto solicitou a patente em território nacional e internacional, pois não havia registro dessa molécula. Nas etapas que se seguiram, os pesquisadores estabeleceram uma metodologia de produção escalonável. “Se vamos propor uma nova molécula, temos que ter um sistema de produção que dê conta, para virar de fato um medicamento”, explicou a coordenadora. Além disso, foi feita a formulação, que é a transformação da molécula em produto. “Foi analisada a estabilidade, para ter certeza de que é possível mantê-lo em um frasco por um tempo determinado para que possa viajar e chegar ao destino”, detalhou. Até o momento, todos os testes foram bem sucedidos.

Fonte: Agência Brasil – Camila Maciel